[发明专利]具有抗肿瘤作用的泊洛沙姆-阿霉素偶联物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110280781.0 | 申请日： | 2011-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN102988998A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 赵应征;孙昌正;李校堃;郭平;金利泰;林绍强;梁广;高红昌;林丽;蔡琳;张翼;吕海峰;万常伟 | 申请（专利权）人： | 温州医学院 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00;A61K47/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 325035 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种具有抗肿瘤作用的泊洛沙姆-阿霉素偶联物胶束及其制备方法。泊洛沙姆-阿霉素偶联物具有胶束性质，是通过泊洛沙姆与丁二酸酐反应获得末端含羧基的高分子聚合物，然后该聚合物中末端羧基与阿霉素中的伯氨基以酰胺键形式直接连接反应得到。与阿霉素原料药相比，泊洛沙姆-阿霉素偶联物中共价结合的阿霉素，保持了阿霉素的抗肿瘤活性，降低肿瘤的耐药性，同时具有自组装形成胶束的性质，并且其临界胶束浓度低于泊洛沙姆。泊洛沙姆-阿霉素偶联物胶束可以通过物理包载方式，包载具有抗肿瘤作用的其他药物，实现抗肿瘤药物的联合治疗目的。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 泊洛沙姆 阿霉素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有抗肿瘤作用的泊洛沙姆-阿霉素偶联物，其特征是：所述泊洛沙姆-阿霉素偶联物结构通式为I或II所示，I和II分别表示泊洛沙姆与阿霉素的物质的量比为1∶1和1∶2的偶联物，R-NH2表示阿霉素。![]()
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