[发明专利]一种1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成方法无效
申请号: | 201110282179.0 | 申请日: | 2011-09-22 |
公开(公告)号: | CN102382055A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 匡春香;杨义文;金辉;张仲奎 | 申请(专利权)人: | 同济大学 |
主分类号: | C07D231/16 | 分类号: | C07D231/16 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 张磊 |
地址: | 200092 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成方法。该方法以3-芳基悉尼酮和1,1-二卤-2-芳基乙烯为底物,经碱作用后,可方便有效地合成1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物。与已有方法相比,该方法可适底物范围广,反应条件温和,无需催化剂,且操作简便,反应效率高,是一种具有重要应用价值的方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 二芳基 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成方法,其特征在于1,3-二芳基-4-卤吡唑类化合物的合成路线如下:
其中,R为H, CH3, OCH3或Cl中任一种,EWG为吸电性NO2或CN中任一种,X为Cl或Br中任一种;具体步骤如下:向反应器中加入3-芳基悉尼酮、1,1-二卤-2-芳基乙烯、二甲苯和碱,在120℃至180℃下磁力搅拌回流反应1-20小时,反应完成后,冷至室温,减压蒸去溶剂二甲苯,残留物以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯,即得所需产品;其中,3-芳基悉尼酮与1,1-二卤-2-芳基乙烯的摩尔比为1:1-5:1;碱与3-芳基悉尼酮的摩尔比为1:1-10:1。
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