[发明专利]一种用具有异喹啉结构的黄连混合生物总碱制备巴马汀的方法

摘要

本发明公开了一种用具有异喹啉类结构的黄连混合生物总碱制备巴马汀的方法。黄连混合生物总碱是由具有共同异喹啉环结构成分的黄连碱、巴马汀，小檗碱和药根碱等四种主要成分所组成的。采用黄连混合生物总碱，脱亚甲二氧基、甲氧基，加氢，甲基化及氧化四步反应来制备巴马汀，总收率可达12％。本发明通过化学修饰手段将黄连混合生物总碱转化为巴马汀单碱，与传统方法相比，操作方法简便，成本较低，不用复杂的提纯和分离，适合巴马汀的批量生产。本发明的方法有利于提高中药黄连的药用价值和其系列产品的开发和应用，并为其他中草药的利用提供可借鉴的思路。

主权项

1.一种用具有异喹啉类结构的黄连混合生物总碱制备巴马汀的方法，其特征在于，其步骤和条件如下：1)用黄连混合生物总碱经去甲氧基，亚甲二氧基羟基化制备四羟基黄连总碱；2)用四羟基黄连总碱经还原加氢制备四氢四羟基黄连总碱；3)用四氢四羟基黄连总碱经甲基化制备四氢巴马汀；4)用四氢巴马汀氧化脱氢制备巴马汀；所述的黄连混合生物总碱包括具有共同异喹啉环结构的黄连碱、巴马汀，小檗碱和药根碱；黄连混合生物总碱的结构通式(I)如下：黄连碱的结构式a如下：结构式a是结构式(I)中的R₁+R₂＝-CH₂-，R₃+R₄为-CH₂-；药根碱的结构式b如下：结构式b是结构式(I)中的R₁为-H，R₂为-CH₃，R₃为-CH₃，R₄为-CH₃；小檗碱结构式c如下：结构式c是结构式(I)中的R₁+R₂＝-CH₂-，R₃为-CH₃，R₄为-CH₃；巴马汀结构式d如下：结构式为式d是结构式(I)中的R₁、R₂、R₃、R₄均为-CH₃。