[发明专利]一种卡巴他赛的制备方法有效
| 申请号： | 201110298014.2 | 申请日： | 2011-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102336726A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陈波;姚全兴;李靖 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 400050 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成领域，具体涉及一种卡巴他赛的制备方法。该方法减少了反应步骤，采用温和的方式脱去保护基，缩短了反应周期，获得高纯度的卡巴他赛。整个制备方法反应步骤少，污染小，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡巴他赛的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：在醚类溶剂或DMSO、DMF、DMA中，式II所示化合物与过量的无机碱或有机碱混合后，与过量的甲基化试剂进行甲基化反应，得到式III所示化合物；步骤2：在醚类溶剂或DMSO、DMF、DMA中，所述式III所示化合物与过量的式IV所示化合物、过量的无机碱或有机碱混合，在过量的NaH的催化下进行缩合反应，得到式V所示化合物；步骤3：所述式V所示化合物在酸性条件下进行水解，得到式I所示化合物卡巴他赛。![]()
式I![]()
式II 式III ![]()
式IV![]()
式V。
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