[发明专利]一种合成2-胺基五元杂环类衍生物的方法无效
| 申请号： | 201110298206.3 | 申请日： | 2011-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102503753A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 黄金华;樊新衡;李新乐;钱进;杨联明 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07B43/04 | 分类号： | C07B43/04;C07D277/82;C07D263/58;C07D307/82;C07D333/66;C07D209/40 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成2-胺基五元杂环类衍生物的方法。该方法是采用与常规胺化反应相反的路线，使用氮极性反转胺类为胺化试剂，然后利用廉价的铜盐为催化剂、三苯基磷为配体、叔丁醇锂为碱、甲苯为溶剂，室温下使胺化试剂与五元杂环分子发生C-N偶联反应，实现五元杂环的2位胺化反应。本发明方法具有条件温和、反应迅速、成本低、可规模量制备等特点。本方法在很大程度上克服了通常乌尔曼反应条件苛刻(反应温度高和时间长)、副反应多、产率低等缺点，也避免了使用高成本的贵金属钯催化剂的局限。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 胺基 五元杂环类 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)所示化合物的方法，包括下述步骤：惰性气氛中，以三苯基磷为配体、叔丁醇盐为碱，在铜盐催化下使式(II)所示的化合物与式(III)所示化合物进行C-N偶联反应，得到含式(I)所示化合物反应液；![]()
其中，式(I)和式(II)中虚线部分代表所示六元环可以有也可以没有；式(I)和式(II)中，X为O、S、CH2、NH或NCH3；Y为C或N；Z为C或N；式(III)中的G为氯或苯甲酰氧基；式(I)和式(III)中的虚线表示R1、R2为独立的取代基或R1、R2与其共同连接的N成环；R1、R2相同或不同，R1、R2独立地选自下述任意一个基团：C1-C12烷基、苯基、取代苯基和苄基；或者R1、R2与N原子连接成五或六元杂环，杂环中除了连接R1、R2的N原子外，还包括0-2个另外的选自O或N的杂原子。
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