[发明专利]一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110299738.9 申请日: 2011-09-28
公开(公告)号: CN103012364A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 史一安;王海宁;黄德顺;关欢;李利君 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D333/18 分类号: C07D333/18;C07B53/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 100080 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种光活性四氢呋喃衍生物的制备方法。该四氢呋喃衍生物,其结构通式如式I所示。该方法包括如下步骤:在手性酸催化剂存在的条件下,将γ-羟基烯烃、不饱和醇和苯基次磺酸酯于有机溶剂中混匀在指定温度下进行硫环化反应,反应完毕得到所述式I所示化合物。本发明使用苯基次磺酸酯为硫试剂,手性酒石酸衍生的酸作为催化剂,催化不同结构的γ-羟基烯烃进行不对称的硫环化反应,通过简单的柱层析后处理步骤,合成制备了光活性的四氢呋喃衍生物。对映体过量值(ee值)最高可以达到63%。式I
搜索关键词: 一种 活性 呋喃 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.式I所示化合物,式I所述式I中,Ph为苯基,R1为甲基、乙基、正丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、环己基、2-苯基乙基、苄基或正壬基,R2和R3均选自氢、甲基和乙基中的任意一种。
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