[发明专利]一种高纯度吉非替尼的制备方法

摘要

本发明提供一种高纯度吉非替尼的制备方法，该方法包括将4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇化合物II加入到N，N-二甲基甲酰胺中，然后加入粒度d(0.5)≤50μm的碳酸钾，无水硫酸钠或无水硫酸镁，N-(3-氯丙基)吗啉，加热反应，经后处理得到吉非替尼。本发明方法通过控制碳酸钾的粒度，以及加入无水硫酸钠或无水硫酸镁，解决了规模化生产中反应时间长，杂质多的问题，该制备方法操作简单，易于精制，收率高，产品纯度高，适合工业化生产。

主权项

一种吉非替尼的制备方法，步骤如下：将4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑醇加入到N，N‑二甲基甲酰胺中，然后加入粒度d(0.5)≤50μm碳酸钾，无水硫酸钠或无水硫酸镁，N‑(3‑氯丙基)吗啉，70～120℃反应，反应结束后，降至室温加水析晶，离心、干燥得到吉非替尼，纯度98％以上。