[发明专利]一种羰基化合成索拉菲尼的方法有效
申请号: | 201110302364.1 | 申请日: | 2011-10-09 |
公开(公告)号: | CN102485714A | 公开(公告)日: | 2012-06-06 |
发明(设计)人: | 王富干;张久彦;杨瑛 | 申请(专利权)人: | 连云港盛和生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 刘喜莲 |
地址: | 222100 江苏省连云港市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明是一种羰基化合成索拉菲尼的方法,用4-(4-氨基苯氧基)-吡啶-2-羧酸甲酰胺与4-氯-3-三氟甲基苯胺在二氧化碳存在下,碳酸盐为催化剂,N-甲基吡咯烷酮等碱性溶剂为溶剂,4-(4-氨基苯氧基)-吡啶-2-羧酸甲酰胺先与二氧化碳反应生成氨基甲酸,然后该氨基甲酸再与4-氯-3-三氟甲基苯胺在碱性试剂下反应生成取代脲产物,即索拉菲尼,反应在二氧化碳压力5-30大气压、50-200℃条件下进行的。该合成方法革除了传统方法以光气或光气衍生物来合成取代脲产物弊端,本发明操作简便、原料易得、安全环保、产品质量稳定。 | ||
搜索关键词: | 一种 羰基化 合成 索拉菲尼 方法 | ||
【主权项】:
一种羰基合成索拉菲尼的方法,其特征在于:用4‑(4‑氨基苯氧基)‑吡啶‑2‑羧酸甲酰胺与4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺在二氧化碳存在下,用碱金属碳酸盐为催化剂,采用碱性溶剂;反应过程为:4‑(4‑氨基苯氧基)‑吡啶‑2‑羧酸甲酰胺先与二氧化碳反应生成氨基甲酸,然后该氨基甲酸再与4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺在碱性溶剂下反应生成取代脲产物,即索拉菲尼;4‑(4‑氨基苯氧基)‑吡啶‑2‑羧酸甲酰胺与4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺的摩尔比为1:5~5:1;碱金属碳酸盐的用量与主反应物的摩尔比为1:3~3:1;反应压力为5‑30大气压;反应温度为50‑200℃;反应时间为2‑50小时。
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