[发明专利]一种萘普生的制备方法

摘要

本发明公开一种萘普生的制备方法，以烯丙基碳酸酯类化合物和6-甲氧基-2-萘硼酸为原料，以Pd(OAc)2与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂进行烯丙基－芳基偶联反应，然后经过氧化反应制得萘普生。该制备方法路线只有两步，所使用的钯催化剂易于获得，反应条件温和，环境友好，手性转化率高，适合于工业化生产。

主权项

1.一种萘普生的制备方法，其特征在于包括如下两步骤：1）以烯丙基碳酸酯类化合物I和6-甲氧基-2-萘硼酸II为原料，以Pd(OAc)₂与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，在含水有机溶剂中，进行烯丙基－芳基偶联反应制得化合物III；2）化合物III在氧化剂和碱存在下，于溶剂中，经过氧化反应制得萘普生；所述化合物I和化合物III通式为： 其中：R₁为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₁₆的含N、O或S的杂环基、C₄-C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₄-C₂₄的取代芳基、-(C₁-C₁₀烷基)-OR₄、-(C₁-C₁₀烷基)-SR₅、-(C₁-C₁₀烷基)-NR₆R₇,其中R₄、R₅、R₆和R₇分别为C₁-C₈烷基、C₄-C₁₅芳基或C₅-C₁₅芳基烷基；R₂为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₂₄芳基、C₆-C₂₆的芳基烷基。