[发明专利]1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法及应用

摘要

本发明公开一种1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法及应用，以Pd(OAc)2与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，将烯丙基碳酸酯类化合物和芳基硼酸类化合物反应制得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物。该方法所使用的钯催化剂易于获得，反应条件温和，利用手性底物可以得到构型翻转的手性产物，手性转化率高，所得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物易于转化和衍生化，可用于制备芳基丙酸类抗炎镇痛药。

主权项

1.一种3－二取代－3－芳基丙烯类化合物制备方法，其特征在于该方法具体为：在含水有机溶剂中，以烯丙基碳酸酯类化合物I和芳基硼酸类化合物II为原料，以Pd(OAc)₂与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，进行烯丙基－芳基偶联反应，制得1，3－二取代－3－芳基丙烯类化合物III；其中：在通式I，II和III中：R₁和R₂为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₁₆的含N、O或S的杂环基、C₄-C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₄-C₂₄的取代芳基、C₆-C₂₆的芳基烷基，芳基烯基或芳基炔基、-(C₁-C₁₀烷基)-OR₄、-(C₁-C₁₀烷基)-SR₅、-(C₁-C₁₀烷基)-NR₆R₇,其中R₄、R₅、R₆和R₇分别为C₁-C₈烷基、C₄-C₁₅芳基或C₅-C₁₅芳基烷基；R₃为C₁－C₂₀的烷基、C₃-C₁₆的环烷基、C₄-C₂₄芳基、C₆-C₂₆的芳基烷基；Ar为C₄-C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₄-C₂₄的取代芳基、C₄-C₁₆的含N、O或S的杂环芳基。