[发明专利]42-（二甲基亚膦酰）雷帕霉素固体组合物及其包衣方法

摘要

本发明公开了一种mTOR抑制剂42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素即AP23573固体组合物及其包衣方法，采用AP23573、载体、抗氧剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等组合制成42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素固体组合物，极大程度地改善了活性成分AP23573的溶解性、体外溶出和吸收，且具有良好的稳定性，解决了AP23573药物存在的难溶性、稳定性差和吸收不好等问题。本发明的AP23573固体组合物进一步加工可制成方便口服的片剂、胶囊剂、颗粒剂、薄膜衣片或肠溶片等。

主权项

一种42‑(二甲基亚膦酰)雷帕霉素固体组合物，其特征在于：包括0.1～30重量份的AP23573、0.05～50重量份的载体、0.01～2重量份的抗氧剂、15～90重量份的填充剂、0.2～5重量份的粘合剂、1～8重量份的崩解剂、0.1～1重量份的润滑剂；所述载体为聚维酮K30、泊洛沙姆188、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素中的一种或多种任意组合；所述抗氧剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、丁羟甲苯中的一种或多种任意组合；所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、糊精中的一种或多种任意组合；所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆中的一种或多种任意组合；所述崩解剂为交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种任意组合；所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种任意组合。