[发明专利]香草素受体亚型1(VR1)拮抗剂及其用途无效
| 申请号： | 201110309609.3 | 申请日： | 2006-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN102516192A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | A·戈姆茨延;R·佩纳;J·克尼希;M·C·-P·苏;D·费尔南多;C·-H·李 | 申请（专利权）人： | 雅培制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/48 | 分类号： | C07D263/48;C07D277/42;A61K31/421;A61K31/426;A61P29/00;A61P25/04;A61P13/10;A61P7/12;A61P37/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及香草素受体亚型1(VR1)拮抗剂及其用途。本发明特别涉及式(I)的化合物，其中变量W、X、Y、D、A、n、R1、R2和R9如说明书中定义。 |
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| 搜索关键词： | 香草 受体 vr1 拮抗剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物![]()
或其药学上可接受的盐、酰胺、酯、前药或前药的盐，其中A是O或-N(R3)；D是-N(R4)、O或S；R3和R4各自独立选自氢、烷基、-C(O)烷基和-S(O)2(烷基)；R1和R2各自独立选自氢、烷基、链烯基、氰基、硝基、卤素、-OR5、-OC(O)R5、-SR5、-S(O)2R5、-S(O)2OR5、-S(O)2N(R5)(R6)、-N(R5)(R6)、-N(R6)C(O)R5、-N(R6)C(O)N(R5)(R6)、-N(R6)S(O)2N(R5)(R6)、-C(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)N(R5)(R6)、卤代烷基、-亚烷基-OR5、-亚烷基-OC(O)R5、-亚烷基-SR5、-亚烷基-S(O)2R5、-亚烷基-S(O)2OR5、-亚烷基-S(O)2N(R5)(R6)、-亚烷基-N(R5)(R6)、-亚烷基-N(R6)C(O)R5、-亚烷基-N(R6)C(O)N(R5)(R6)、-亚烷基-N(R6)S(O)2N(R5)(R6)、-亚烷基-C(O)R5、-亚烷基-C(O)OR5、-亚烷基-C(O)N(R5)(R6)、-R7和-亚烷基-R7；前提是当R1和R2中之一是氢时，另一个不是氢；R5在每次出现时独立选自氢、烷基、链烯基、卤代烷基和苄基；R6在每次出现时独立选自氢和烷基；R7在每次出现时独立选自环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基；其中每个R7独立被0、1、2、3、4或5个独立选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-S(烷基)、-S(O)2(烷基)、-N(H)2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH2、-C(O)N(H)烷基、-C(O)N(烷基)2、-R8、氰基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、-亚烷基-S(烷基)、-亚烷基-S(O)2(烷基)、-亚烷基-N(H)2、-亚烷基-N(H)(烷基)、-亚烷基-N(烷基)2、-亚烷基-N(H)C(O)烷基、-亚烷基-C(O)OH、-亚烷基-C(O)O烷基、-亚烷基-C(O)NH2、-亚烷基-C(O)N(H)烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)2和-亚烷基-R8；R8在每次出现时独立选自环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基；其中每个R8独立被0、1、2、3、4或5个独立选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-S(烷基)、-S(O)2(烷基)、-N(H)2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH2、-C(O)N(H)烷基、-C(O)N(烷基)2、氰基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、-亚烷基-S(烷基)、-亚烷基-S(O)2(烷基)、-亚烷基-N(H)2、-亚烷基-N(H)(烷基)、-亚烷基-N(烷基)2、-亚烷基-N(H)C(O)烷基、-亚烷基-C(O)OH、-亚烷基-C(O)O烷基、-亚烷基-C(O)NH2、-亚烷基-C(O)N(H)烷基和-亚烷基-C(O)N(烷基)2；W和Y各自独立选自-C(Rx)(Ry)-和-N(Rz)-；前提是当W和Y中之一是-N(Rz)-时，另一个是-C(Rx)(Ry)-；X选自-C(O)-、-C(Rx)(Ry)-、-N(Rz)、-C(Rx)(Ry)-C(Rx)(Ry)-、-C(O)-C(Rx)(Ry)-、-C(Rx)(Ry)-C(O)-、-C(Rx)(Ry)-N(Rz)-和-N(Rz)-C(Rx)(Ry)-；前提是当W和Y中之一是-N(Rz)-时，X选自-C(Rx)(Ry)-和-C(Rx)(Ry)-C(Rx)(Ry)-；Rx和Ry每次出现各自独立选自氢、烷基、卤代烷基、-ORa、-OC(O)Ra、-SRa、-S(O)2Ra、-S(O)2N(Ra)(Rb)、-S(O)2ORa、-N(Ra)(Rb)、-N(Rb)C(O)Ra、-N(Rb)C(O)N(Ra)(Rb)、-N(Rb)S(O)2N(Ra)(Rb)、-C(O)ORa、-C(O)Ra、-C(O)N(Ra)(Rb)、-亚烷基-ORa、-亚烷基-OC(O)Ra、-亚烷基-SRa、-亚烷基-S(O)2Ra、-亚烷基-S(O)2N(Ra)(Rb)、-亚烷基-S(O)2ORa、-亚烷基-N(Ra)(Rb)、-亚烷基-N(Rb)C(O)Ra、-亚烷基-N(Rb)C(O)N(Ra)(Rb)、-亚烷基-N(Rb)S(O)2N(Ra)(Rb)、-亚烷基-C(O)ORa、-亚烷基-C(O)Ra、-亚烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-R8和-亚烷基-R8；Ra在每次出现时独立选自氢、烷基、卤代烷基、-R8和-亚烷基-R8；Rb在每次出现时独立选自氢、烷基和卤代烷基；或者，Ra和Rb与它们连接的氮原子一起形成被0、1、2、3、4或5个独立选自卤素、烷基和卤代烷基的取代基取代的杂环；Rz在每次出现时独立选自氢、烷基、-C(O)烷基和-S(O)2(烷基)；R9在每次出现时独立选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和卤代烷氧基烷基；和n是0、1、2或3。
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