[发明专利]异羟肟酸的二元羧酸单酯衍生物的抗肿瘤作用和制备方法无效
| 申请号： | 201110316992.5 | 申请日： | 2011-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN102675153A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;张曼曼;刘连军;刘建文;程卓安 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07C259/06 | 分类号： | C07C259/06;C07D209/14;C07C311/21;C07C303/40;C07D235/08;C07D307/85;C07D239/42;C07D239/94;C07D401/14;A61P35/02;A61P35/00 |
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| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一类如式I的结构所代表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的前药-异羟肟酸(II)的二元羧酸衍生物及其药用盐(I)，其由异羟肟酸二元羧酸单叔丁酯RCONOCOYCOOBu-t(IV)于二氯甲烷等溶剂中在三氟乙酸等酸作用下，反应制得目标物(式I所示化合物)。I具有改善的水溶性和细胞渗透性，对肿瘤的抑制活性优于异羟肟酸(II)。 |
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| 搜索关键词： | 异羟肟酸 二元 羧酸 衍生物 肿瘤 作用 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一类如式I的结构所代表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的前药--异羟肟酸(II)的二元羧酸衍生物及其药用盐，其由异羟肟酸二元羧酸单叔丁酯RCONOCOYCOOBu-t(IV)于溶媒(有机溶剂或离子液体)中在酸作用下，于0-200℃反应制得目标物(式I所示化合物)，其特征在于I具有改善的水溶性和细胞渗透性，对肿瘤的抑制活性优于异羟肟酸(II)：![]()
其中，Y代表以下结构：(CH2)n.其中，n等于2，3，4，5，6)，或烯键(CHCH)n1，其中，n1＝1，2，3，或C3-C8脂肪碳环、脂肪杂环，或芳香环及芳香杂环Ar，或Ar(CHCH)n2，其中，n2为1，2，3，或(CHCH)n1Ar(CHCH)n1，其中，n1为1，2，3；R1为：氢H，钠离子、钾离子、钙离子、镁离子、锌离子、铁离子、铝离子等；R为：异羟肟酸伏立诺他(Vorinostat，SAHA)，Panobinostat(LBH589)、Belinostat(PXD101)、ITF-2357、SB-939、PCI-24781、JNJ-16241199、Entinostat(SNDX-275或MS-275)、CUDC-101和CHR-3996的烃基。
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