[发明专利]具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物

摘要

本发明的课题在于新型1，2-二氢喹啉衍生物的合成研究及其衍生物的药理作用的发现。通式(1)表示的化合物或其盐对糖皮质激素受体相关疾病的治疗有效。式中，环X表示苯环；R1表示卤原子、C1-C8烷基等；p表示0～3的整数；R2表示卤原子、C1-C8烷基、羟基或C1-C8烷氧基；q表示0～2的整数；R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子或C1-C8烷基；R6表示氢原子或C1-C8烷基；A表示C1-C8亚烷基；R7表示OR8；R8表示C₁-C₈烷基等。

主权项

1.下述通式(1)表示的化合物或其盐，环X表示苯环；R¹表示卤原子、C₁-C₈烷基、羟基、C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈链烯氧基、C₁-C₈烷基羰基、氨基或硝基；R¹为C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基时，该C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基可以具有选自卤原子、苯基、被卤原子取代的苯基、被C₁-C₈烷基取代的苯基、被C₁-C₈烷氧基取代的苯基、羟基、C₁-C₈烷氧基、羧基及羧基酯基中的1个或多个基团作为取代基；p表示0～3的整数；p为2或3时，各R¹可以相同或不同；R²表示卤原子、C₁-C₈烷基、羟基或C₁-C₈烷氧基；q表示0～2的整数；q为2时各R²可以相同或不同；R³表示氢原子；R⁴及R⁵相同或不同，表示氢原子或C₁-C₈烷基；R⁶表示氢原子或C₁-C₈烷基；A表示C₁-C₈亚烷基；R⁷表示OR⁸；R⁸表示C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₈环烷基、萘基、吡啶基、喹啉基、C₁-C₈烷基羰基、C₂-C₈链烯基羰基、C₂-C₈炔基羰基、C₃-C₈环烷基羰基、苯基羰基、萘基羰基、吡啶基羰基、吡咯基羰基、呋喃基羰基、噻唑基羰基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、苯并噻唑基羰基、2，3-二氢苯并呋喃基羰基、2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、1，4-苯并二氧杂环己烷基羰基或苯并噻吩基羰基；R⁸为C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷基羰基、C₂-C₈链烯基羰基或C₂-C₈炔基羰基时，该C₁-C₈烷基、该C₂-C₈链烯基、该C₂-C₈炔基、该C₁-C₈烷基羰基、该C₂-C₈链烯基羰基或该C₂-C₈炔基羰基可以具有选自苯基、羟基及C₁-C₈烷氧基中的1个或多个基团作为取代基；R⁸为C₃-C₈环烷基、萘基、吡啶基、喹啉基、C₃-C₈环烷基羰基、苯基羰基、萘基羰基、吡啶基羰基、吡咯基羰基、呋喃基羰基、噻唑基羰基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、苯并噻唑基羰基、2，3-二氢苯并呋喃基羰基、2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、1，4-苯并二氧杂环己烷基羰基或苯并噻吩基羰基时，该C₃-C₈环烷基、该萘基、该吡啶基、该喹啉基、该C₃-C₈环烷基羰基、该苯基羰基、该萘基羰基、该吡啶基羰基、该吡咯基羰基、该呋喃基羰基、该噻唑基羰基、该1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、该苯并噻唑基羰基、该2，3-二氢苯并呋喃基羰基、该2，2-二氟-1，3-苯并间二氧杂环戊烯基羰基、该1，4-苯并二氧杂环己烷基羰基或该苯并噻吩基羰基可以具有选自下述基团中的1个或多个基团作为取代基，所述基团为卤原子、C₁-C₈烷基、被卤原子取代的C₁-C₈烷基、被羟基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷氧基取代的C₁-C₈烷基、被氨基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷基氨基取代的C₁-C₈烷基、被羧基取代的C₁-C₈烷基、被C₁-C₈烷氧基羰基取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、苯基、羟基、羟基酯基、C₁-C₈烷氧基、被卤原子取代的C₁-C₈烷氧基、苯氧基、巯基、C₁-C₈烷基硫基、氨基、氨基的酰胺基、C₁-C₈烷基氨基、C₁-C₈烷基氨基的酰胺基、甲酰基、C₁-C₈烷基羰基、羧基、羧基酰胺基、C₁-C₈烷氧基羰基、硝基、氰基、氨基羰基氧基及C₁-C₈烷基氨基羰基氧基。