[发明专利]鲁比前列酮或其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110321628.8 | 申请日： | 2011-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN103058907A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 梅三林;刘勇;潘新;夏有友;王朝东 | 申请（专利权）人： | 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00;C07D311/94 |
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| 地址： | 430223 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备如式7所示的鲁比前列酮的中间体的新方法，具体包括以下步骤：(1)如式1所示的化合物通过与叔丁基二甲基氯硅烷反应选择性保护伯羟基，得到如式2所示的化合物；(2)化合物2在催化剂作用下上保护基，得到如式3所示的化合物；(3)化合物3通过二异丁基氢化铝还原后经魏锑希反应(Wittig)得到如式4所示的羧酸；(4)化合物4在乙腈溶剂中通过保护基保护得到如式5所示的化合物；(5)化合物5通过脱除保护基团叔丁基二甲基硅烷得到如式6所示的化合物；和(6)化合物6通过氧化剂氧化后再通过与式10所示的化合物反应得到纯度较高的如式7所示的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 前列 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式7所示的鲁比前列酮的中间体的制备方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：(1)如式1所示的化合物通过与叔丁基二甲基氯硅烷反应选择性保护伯羟基，得到如式2所示的化合物；(2)化合物2在催化剂作用下上保护基，得到如式3所示的化合物；(3)化合物3通过二异丁基氢化铝还原后经魏锑希反应(Wittig)得到如式4所示的羧酸；(4)化合物4在乙腈溶剂中通过保护基保护羧基得到如式5所示的化合物；(5)化合物5通过脱除保护基团叔丁基二甲基硅烷得到如式6所示的化合物；和(6)化合物6通过氧化剂氧化后再通过与式10所示的化合物反应得到纯度较高的如式7所示的化合物。
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