[发明专利]一种章胺盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201110323165.9 | 申请日： | 2011-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN102381991A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 张伟伟;包戚明;沈学全;周红梅 | 申请（专利权）人： | 杭州福斯特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 俞润体 |
| 地址： | 311604 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种章胺盐酸盐的合成方法。它需要解决的技术问题是，提供一种章胺盐酸盐的化学合成方法，该方法高效，低成本且适合大规模工业化生产，得到的产品质量稳定。本发明以苯酚为起始原料，在Lewis酸催化剂的存在下与氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中反应，得到酮亚胺再经水解得到中间体。中间体溶解在水和甲醇的混合溶剂中，投入高压釜，用5%的Pd/C催化氢化得到章胺盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种章胺盐酸盐的合成方法，其特征在于按如下步骤：a）酰化反应：以苯酚为主原料，在Lewis酸催化剂的存在下与氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中反应，经反应得到酮亚胺，再经水解得到中间体1-(4-羟基苯基)-2-氨基乙酮盐酸盐；具体反应如下： ![]()
；b）还原反应：将中间体1-(4-羟基苯基)-2-氨基乙酮盐酸盐溶解在水和甲醇的混合溶剂中，投入高压釜，用5%的Pd/C催化氢化得到章胺盐酸盐；具体反应如下： ![]()
；所述的苯酚：Lewis酸：氨基乙腈盐酸盐摩尔比为1:1:1~2；Lewis酸选自三氯化铝、氯化铁、氯化锌、三氟化硼或四氯化钛；反应温度为0~25℃，反应时间为18~24h，水解温度35~60℃；所用的非极性溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳或甲苯的一种或几种的混合物；所述的还原反应压力控制1.5±0.1Mpa，反应温度为20~45℃，反应时间为7~24h；水和甲醇的体积比为1:0.5~1:5。
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