[发明专利]用于治疗或预防疼痛的杂芳基-四氢哌啶基化合物无效

专利信息
申请号: 201110330774.7 申请日: 2004-07-23
公开(公告)号: CN102442995A 公开(公告)日: 2012-05-09
发明(设计)人: 孙群;凯特.文 申请(专利权)人: 欧洲凯尔蒂克公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D417/14;C07D417/04;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/4439;A61K31/444;A61P29/00;A61P13/00;A61P
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 卢森堡*** 国省代码: 卢森堡;LU
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摘要: 发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐(“四氢哌啶基化合物”),其中Ar1、Ar2、X、R3和m如说明书中所公开;含有有效量四氢哌啶基化合物的组合物;以及治疗或预防动物疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾性病症、帕金森病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法,所述方法包括向需要该治疗的动物给药有效量的四氢哌啶基化合物。
搜索关键词: 用于 治疗 预防 疼痛 杂芳基 哌啶 化合物
【主权项】:
1.下式的化合物或其可药用盐:其中Ar1Ar2X为O、S、N-CN、N-OH或N-OR10;R1为-H、-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素);每个R2独立地为:(a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或NO2;(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代;每个R3独立地为:(a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2;(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代;每个R5独立地为-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;每个R6独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;每个R7独立地为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或CH2(卤素);每个R8独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;R10为-(C1-C4)烷基;每个R11独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;每个卤素独立地为-F、-Cl、-Br或-I;m为0或1;o为0~4的整数;p为0~2的整数;q为0~6的整数;s为0~4的整数;和r为0~5的整数。
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