[发明专利]黄烷类化合物在制备抗补体药物中的用途

摘要

本发明属制药领域，涉及黄烷类化合物在制备抗补体药物中的新用途。本发明应用现代药理筛选方法，对植物药中的抗补体活性物质进行研究，从鸭跖草科植物鸭跖草的正丁醇提取物和蓼科植物金荞麦的正丁醇提取物分离得到黄烷类化合物，并通过体外抗补体活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有很强的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用的CH₅₀为0.13±0.03～0.78±0.06mM，对旁路途径抑制作用的AP₅₀为0.12±0.01～1.00±0.15mM。所述化合物可用于制备抗补体药物。

主权项

1.具有下述结构通式的黄烷类化合物在制备抗补体药物中的用途，当R₁＝(S)H，R₂＝(S)O-2-(6-Cinnamyl)-Glu，R₃＝R₄＝R₅＝H时，化合物为儿茶素-3-O-β-D-(2-肉桂酰基)-吡喃葡萄糖苷(1)；当R₁＝(S)OH，R₂＝(R)OH，R₃＝R₅＝t-Bu，R₄＝OH时，化合物为(2R，3R，4S)-3′，5′-二叔丁基-3，4，5，7，4′-五羟基黄烷(2)；当(2R)R₁＝(S)8-O-(-)-epicatechin，R₂＝(R)OH，R₃＝H，R₄＝R₅＝OH时，化合物为原花青素B-2(3)；当(2R)R₁＝(S)8-O-procyanidin B-2，R₂＝(R)OH，R₃＝H，R₄＝R₅＝OH时，化合物为原花青素C-1(4)。