[发明专利]一种合成盐酸奈福泮的新方法

摘要

本发明公开了一种合成盐酸奈福泮的新方法，是以邻苯甲酰苯甲酸(BB酸)为主要原料，先后经过酰氯反应、胺化反应、氯化反应、还原水解反应、环合反应以及中和反应，最后精制得到盐酸奈福泮，其中的还原反应通过分步多次加入不同还原剂的方式使得中间体氯化物的还原效果更为彻底，显著提高了盐酸奈福泮的纯度和收率。本发明的合成盐酸奈福泮的新方法工艺简单，反应条件温和，非常适合工业化生产。

主权项

一种合成盐酸奈福泮的方法，包括：以邻苯甲酰苯甲酸(BB酸)为主要原料，先后经过酰氯反应、胺化反应、氯化反应、还原水解反应、环合反应以及中和反应，最后精制得到盐酸奈福泮，其特征在于：所述还原水解反应中的还原过程为：①先在反应容器中加入还原剂；所述还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠；②以还原剂质量计，再加入15％～25％的醋酸与溶剂的混合液(醋酸与溶剂的质量比为1∶1)；优选，所述溶剂为二氯乙烷；③以还原剂质量计，然后滴加45％～65％的氯化反应得到的氯化液C进行预还原；④以还原剂质量计，再加入10％～20％的醋酸与溶剂的混合液(醋酸与溶剂的质量比为1∶1)，以使硼氢化钾的还原性能达到最佳状态；优选，所述溶剂为二氯乙烷；⑤以还原剂质量计，最后滴加入45％～65％的氯化反应得到的氯化液C与醋酸的混合液(氯化液C与醋酸的质量比为1∶1)进行终还原。