[发明专利]1,4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法及其应用有效
申请号: | 201110340591.3 | 申请日: | 2011-11-01 |
公开(公告)号: | CN103086986A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 郭俊峰;陈旭东;单晓燕;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D243/20 | 分类号: | C07D243/20;C07D487/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了1,4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法及其应用。所述1,4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法包括步骤:(1)将结构如式IV或式V所示的化合物和有机溶剂混合,通入甲胺气体;(2)加入四氯化钛和甲苯的混合溶液,然后升温至0℃至250℃反应20分钟-20小时,得到反应液1;(3)将反应液1和亚硝酸钠在有机酸或无机酸存在下混合,得到反应液2;和(4)将反应液2和水与甲苯混合,在有机层得到如结构式I所示的化合物。本发明还公开了中间体1,4-苯二氮卓-N-亚胺类化合物合成其他苯并二氮卓类衍生物的方法。 | ||
搜索关键词: | 苯二氮卓 亚硝胺类 中间体 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种结构如式I所示化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:(1)将结构如式IV或式V所示的化合物和有机溶剂混合,通入甲胺气体;(2)加入四氯化钛和同步骤(1)相同的溶剂的混合溶液,然后升温至0℃至250℃反应20分钟-20小时,得到反应液1;(3)将反应液1和亚硝酸钠在有机酸或无机酸存在下混合,得到反应液2;和(4)将反应液2和水与同步骤(1)相同的溶剂混合,在有机层得到如结构式I所示的化合物;
其中Y=氟或氢![]()
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