[发明专利]一种制备1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物方法无效
申请号: | 201110341011.2 | 申请日: | 2011-11-02 |
公开(公告)号: | CN102503887A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | 黎文海;王越;陆涛 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D217/22 | 分类号: | C07D217/22 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及有机化学领域,具体涉及一种制备1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 取代 氨基 喹啉 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物的制备方法,其特征在于在邻位具有炔基取代的苯甲醛肟在温和条件下与异氰酸酯反应,在AgOTf催化下发生环合反应并发生分子内重排,制得1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物,其反应式如下:具体操作步骤为:邻炔基苯甲醛肟,异氰酸酯溶于有机溶剂中,加入路易斯酸,于室温反应至反应完全,浓缩后用柱层析分离得到相应的1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物。R1为H或CH3,OCH3等各种供电子基团或F,Cl,CF3等各种吸电子基团;R2为H,n-Bu,cyclopropyl,Ph或4-Me-C6H4,4-MeOC6H4等各种供电子基团的芳香取代基,或4-Cl-C6H4等含吸电子基团的芳香取代基;R3为CH2COO(CH2)mCH3,CH2COPh,Ph或4-Me-C6H4,4-MeOC6H4等各种供电子基团的芳香取代基,或4-Cl-3-CF3-C6H4等含吸电子基团的芳香取代基;m=1至5。
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