[发明专利]一种注射用阿瑞匹坦微乳剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种注射用阿瑞匹坦微乳剂，由以下质量百分比的各组分组成：0.05%～2%阿瑞匹坦，5%～30%注射用油，0.5%～10%乳化剂，1～10%助乳剂，5%～20%保护剂；60～80%注射用水。与现有的阿瑞匹坦口服剂相比，本发明的注射用阿瑞匹坦微乳剂具有的突出优点包括：由于阿瑞匹坦不溶于水，不溶于有机溶剂，为实现阿瑞匹坦注射剂，本发明制备成功阿瑞匹坦微乳剂及阿瑞匹坦微乳冻干粉剂，可实现大规模工业化生产，相对于福沙吡坦二甲葡胺注射剂，成本大大降低，具有很好的实用性，能够产生较好的经济效益和社会效益。

主权项

一种注射用阿瑞匹坦微乳剂，其特征在于：由以下质量百分比的各组分组成：0.05%～2%阿瑞匹坦，5%～30%注射用油，0.5%～10%乳化剂，1～10%助乳剂，5%～20%保护剂；60～80%注射用水；所述的注射用油为注射用豆油、油酸乙酯、油酸聚乙二醇甘油酯、中等脂肪链长度的甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯、花生油、玉米油、橄榄油中的一种或几种；所述的乳化剂为磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油及衍生物、聚乙二醇‑辛酸/癸酸甘油酯、聚山梨酯80中的一种或几种；所述的助乳剂为乙醇、丙三醇、1,2‑丙二醇、聚乙二醇400中的一种或几种；所述的保护剂为甘油、蔗糖、海藻糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、氨基酸中的一种或几种。