[发明专利]一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体有效

专利信息
申请号: 201110344542.7 申请日: 2011-11-03
公开(公告)号: CN103087080A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 龚登凰;吕健;孙会谦;马玉秀;赵永杰;杨杰;郝盼杰;杨敏;谢华军 申请(专利权)人: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050035 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应,得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐,然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和,操作简单方便,符合绿色环保、安全生产的要求,制备得到的头孢卡品酯磺酸盐,纯度高,进一步转化为盐酸头孢卡品酯,纯度大于99.5%,产品质量高。
搜索关键词: 一种 盐酸 头孢 卡品酯 制备 方法 及其 合成 中间体
【主权项】:
1.一种盐酸头孢卡品酯的制备方法,其包括以下步骤:(1)向含有式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物,制备得到头孢卡品酯磺酸盐IV;(2)将头孢卡品酯磺酸盐IV转化为盐酸头孢卡品酯I,其中,R为C1~12的烷基、苯基、或取代苯基,所述取代基选自C1~12的烷基、C1~12的烷氧基、C1~12的不饱和烷基卤素、氨基。
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