[发明专利]手性多取代4-羟基哌啶类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201110355255.6 | 申请日: | 2011-11-10 |
公开(公告)号: | CN103102231A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 王梅祥;王德先;佟硕 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07B53/00 | 分类号: | C07B53/00;C07D211/74;C07D405/04;A61P35/00;A61P1/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100080 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开一种手性多取代4-羟基哌啶类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括:在手性路易斯酸催化剂存在的条件下,式II结构通式所示化合物发生分子内亲核加成反应,反应完毕得到所述产物。本发明选用极易大量制备的原料烯酰胺和廉价易得手性催化剂,使原料烯酰胺类化合物发生分子内亲核加成反应,一步高效制备得到手性多取代4-羟基哌啶类化合物,反应条件温和,所得产物在空气中稳定,产率非常高,产物的对映选择性非常高,产物易分离纯化,具有很好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 手性 取代 羟基 哌啶 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.式I所示手性多取代4-羟基哌啶类化合物,所述式I结构通式中,*代表手性,为R或S;R1、R2和R3均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C1-C4烷基、苄氧基、苯基和含有取代基的苯基;所述含有取代基的苯基中,取代基选自氟、氯、溴、甲基和3,4-亚甲二氧基中的至少一种。
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