[发明专利]动点马达蛋白CENP-E小分子抑制剂Syntelin有效
| 申请号： | 201110356727.X | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN102532159A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 姚雪彪;杨志宏;万卫红;姚彧;丁霞;张健存 | 申请（专利权）人： | 姚雪彪 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07F9/6561;A61K31/519;A61K31/675;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 10009*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种动点马达蛋白CENP-E小分子抑制剂Syntelin。该抑制剂的结构式如式I或式II所示。该抑制剂具有抑制CENP-E马达蛋白体外行走的功能以及染色体在有丝分裂期的行进，造成后滞染色体的排列故障。在细胞生物学研究中发挥重要作用，同时其调控肿瘤细胞增殖的功效可为新型化疗药物的研制奠定基础。 | ||
| 搜索关键词： | 马达 蛋白 cenp 分子 抑制剂 syntelin | ||
【主权项】：
1.式I或式II结构通式所示化合物，![]()
所述式I和式II结构通式中，R1和R2均选自下述基团中的任意一种：C1-C6的烷基、烷烯基、芳基、环烷基和环烷烯基；R3为芳基、含有取代基的芳基、五元杂环基或六元杂环基；X为O、NR4、S或CHR5；Y为O、NR4、S或CHR6；所述X和Y中，所述R4、R5、R6均选自烷基、烷烯基和烷酯基中的任意一种；Z选自如下基团中的任意一种：![]()
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