[发明专利]胰岛素载药微球及其制备方法有效
| 申请号： | 201110368851.8 | 申请日： | 2011-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102397258A | 公开（公告）日： | 2012-04-04 |
| 发明（设计）人： | 陈学思;何盼;汤朝晖;庄秀丽;林琳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K38/28;A61K47/34;C08G69/44;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏晓波;逯长明 |
| 地址： | 130000 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种胰岛素载药微球，以侧链同时含有羧基和疏水异丁基基团的聚酯酰胺材料为载体，其中羧基赋予该胰岛素载药微球以肠溶性，在胃液的强酸性环境下，由于羧基的去质子化，聚酯酰胺材料不溶解且微球有一定的收缩作用，从而保护蛋白药物；在小肠的中性条件下，羧基电离使得聚酯酰胺材料逐渐溶解，微球溶蚀，从而释放出包裹的药物。另一方面，疏水异丁基具有调控材料的pH敏感性的作用，同时提高了胰岛素载药微球的疏水性，加强与肠细胞膜的作用。因此，该胰岛素载药微球具有良好的pH敏感性，能够实现胰岛素在肠道中的释放与吸收。 | ||
| 搜索关键词： | 胰岛素 载药微球 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种胰岛素载药微球，包括载体和由所述载体包覆的胰岛素，所述胰岛素占所述胰岛素载药微球的质量百分数为4～10％，所述载体为具有式I结构的聚酯酰胺材料，![]()
其中，x为式II结构的重复单元与式III结构的重复单元的摩尔比，x为0～0.5，n为聚合度，![]()
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