[发明专利]三唑并嘧啶类衍生物、其制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 201110370521.2 申请日: 2011-11-21
公开(公告)号: CN102924457A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 屠汪洋;范江;张海棠;徐国际;刘志伟;瞿健;杨方龙;董庆 申请(专利权)人: 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 200245 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及三唑并嘧啶类衍生物、其制备方法及其用途。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的三唑并嘧啶类衍生物,以及它们作为治疗剂特别是作为P2Y12受体拮抗剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
搜索关键词: 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 用途
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用盐,其中:为单键或双键;R1选自环烷基或杂芳基;当R1选自环烷基时,所述环烷基任选进一步被一个或多个各自独立的R6所取代,或者R1选自与芳基或杂芳基稠合的环烷基,其中所述的与芳基或杂芳基稠合的环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;当R1选自杂芳基时,所述杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基、氰基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;R2选自烷基,所述烷基任选进一步被一个或多个环烷基所取代;当为单键时,R3选自卤素、烷基、烷氧基或羟基,其中所述烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、环烷基或杂环基的取代基所取代;当为双键时,R3不存在,且符合价键理论;当为单键时,R4选自氢原子或烷基,或者R3和R4一起形成=O或烯基,其中所述烯基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、硝基或氰基的取代基所取代;或者R4与R5任选成环烷基,且成环符合价键理论;当为双键时,R4选自氢原子;R5选自氢原子、烷基、羟基或卤素;当为单键时,R5与R4任选成环烷基,且成环符合价键理论;条件是,当R2选自未取代的烷基,R3选自烷氧基或羟基,其中烷氧基被一个羟基所取代,R4选自氢原子,R5选自氢原子时,R1不是被苯基取代的C3~C8环烷基;R6选自芳基或杂芳基,其中所述的芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;R7、R8和R9各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;m是0、1或2。
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