[发明专利]一种靶向磁性载药脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种靶向磁性载药脂质体的制备方法，采用旋转蒸发法制备叶酸靶向磁性载药脂质体，首先以Fe2+和Fe3+为基础，在表面活性剂和氨水的辅助下，制备纳米磁性流体；然后将基因或者抗癌药物，及卵磷脂、胆固醇和阳离子聚合物溶解到乙醇中，真空旋转蒸发，制得脂质体薄膜；将纳米磁性流体加入到脂质体薄膜中，搅拌并超声，使脂质体完全溶解得到脂质体悬浮液；加入活化过的叶酸搅拌，即得到叶酸靶向磁性药物脂质体。本发明的靶向磁性载药脂质体的制备方法，应用于医药载体在治疗中，相对于现有针对恶性肿瘤治疗的给药方式，改善了载体的表面特性，提高了载体的携药率及安全性，简化了制备步骤，降低了载体生产成本。

主权项

一种靶向磁性载药脂质体的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：(a)纳米磁性流体的制备：将Fe2+和Fe3+按1∶1.75‑1∶2的摩尔比混合，加入适量表面活性剂，常温下搅拌至完全溶解后，加入适量氨水，加热并搅拌一段时间，得到黑色的Fe3O4沉淀，用透析袋透析一段时间，得到纳米磁性流体；(b)脂质体薄膜的制备：称取一定量的基因药物或者抗癌药物，及卵磷脂、胆固醇和阳离子聚合物溶解在乙醇中，在一定温度、一定转速的真空状态下进行旋转蒸发，直至在瓶壁形成一层脂质体薄膜；(c)磁性脂质体悬浮液的制备：将制备好的纳米磁性流体加入到脂质体薄膜中，搅拌并超声一段时间，使脂质体薄膜完全溶解，得到磁性脂质体悬浮液；(d)叶酸的活化：将等摩尔的叶酸和二环己基碳二亚胺，及过量的活化剂，溶解在二氯甲烷中，搅拌后过滤，除去沉淀，蒸发掉二氯甲烷，得到活化过的叶酸；(e)把活化过的叶酸加入到磁性脂质体悬浮液中搅拌一定时间，即得叶酸靶向磁性药物脂质体。