[发明专利]一种制备L-脯氨酰胺及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201110375239.3 | 申请日： | 2011-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102432616A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 李玮;程喜伟;霍竹林;张敬栓 | 申请（专利权）人： | 河北博伦特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D207/16 |
| 代理公司： | 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 | 代理人： | 董金国 |
| 地址： | 052260 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备手性药物中间体L-脯氨酰胺及其中间体的方法，其是以L-脯氨酸作为起始原料，在无水四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、氯仿、乙腈等溶剂中，与三光气、双光气或光气反应，先合成L-脯氨酸氨基甲酰氯中间态，在三乙胺存在下进一步缩合生成L-脯氨酸-N-羧基-环内酸酐，再经氨解得到L-脯氨酰胺。本发明提高了L-脯氨酰胺收率，降低了杂质的生成量，缩短了整个反应时间，减少了三废排放和污水处理费用，总体降低了L-脯氨酰胺的生产成本，更易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 脯氨酰胺 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备L‑脯氨酸‑N‑羧基‑环内酸酐的方法，其特征在于其具体步骤为：在非质子性溶剂中，L‑脯氨酸与三光气、双光气或光气在10~40℃下反应1‑5小时得到L‑脯氨酸氨基甲酰氯活性中间态，再控温‑5~10℃加入缚酸剂反应得到L‑脯氨酸‑N‑羧基‑环内酸酐。
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