[发明专利]一种坦勃龙醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201110376406.6 | 申请日： | 2011-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102399253A | 公开（公告）日： | 2012-04-04 |
| 发明（设计）人： | 高建永;刘文秀 | 申请（专利权）人： | 北京市科益丰生物技术发展有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所 11265 | 代理人： | 叶树明 |
| 地址： | 101113 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种坦勃龙醋酸酯的制备方法。该方法是以17β-羟基-雌甾-4，9-二烯-3-酮为起始物(化合物2)，依次包括以下步骤：1)化合物2的17位羟基酯化同时3位烯醇酯化得到3，5(10)，9(11)-雌三烯-3，17β-二醇二醋酸酯(化合物3)；2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羟基-雌甾-5(10)，9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4)；3)化合物4的5(10)，9(11)共轭双键经二氯二氰苯醌(DDQ)脱氢得到坦勃龙醋酸酯(化合物1)。本发明将在制备以坦勃龙醋酸酯为原料药的药物(如Finaplix、Revalor、Parabol 25mg、Forplix、Toreter等)中发挥重要作用，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 坦勃龙 醋酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种坦勃龙醋酸酯的制备方法，是以17β-羟基-雌甾-4，9-二烯-3-酮为起始物(化合物2)，依次包括以下步骤：![]()
1)化合物2的17位羟基酯化同时3位烯醇酯化得到3，5(10)，9(11)-雌三烯-3，17β-二醇二醋酸酯(化合物3)；2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羟基-雌甾-5(10)，9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4)；3)化合物4的5(10)，9(11)共轭双键经二氯二氰苯醌(DDQ)脱氢得到坦勃龙醋酸酯(化合物1)。
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