[发明专利]一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法无效
申请号: | 201110377647.2 | 申请日: | 2011-11-24 |
公开(公告)号: | CN102491992A | 公开(公告)日: | 2012-06-13 |
发明(设计)人: | 王辉;郭彩云;孙建才 | 申请(专利权)人: | 山东润泽制药有限公司 |
主分类号: | C07F7/18 | 分类号: | C07F7/18;C07B53/00 |
代理公司: | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人: | 张贵宾 |
地址: | 274000 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及医药化学领域产品的制备方法,特别公开了一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法。该碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)化合物4-AA(Ⅳ)与手性辅基(Ⅲ)在金属试剂作用下在溶剂中发生反应合成化合物(Ⅱ);b)化合物(Ⅱ)在碱性条件下发生氧化水解反应得到目标产物4-BMA(Ⅰ)。本发明的有益效果是:采用新型手性辅基(Ⅲ)作为手性合成的诱导基团,新型手性辅基(Ⅲ)结构简单、分子量小,产品单位消耗少,廉价易得;反应活性高,条件比较温和;后处理简便、产物易于纯化,容易实现规模化生产,可以使4-BMA的生产成本进一步降低。 | ||
搜索关键词: | 一种 青霉 抗生素 关键 中间体 bma 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)化合物4-AA(Ⅳ)与手性辅基(Ⅲ)在金属试剂作用下在溶剂中发生反应合成化合物(Ⅱ),金属试剂为锌粉;b)化合物(Ⅱ)在碱性条件下发生氧化水解反应,氧化剂为过氧化氢,得到目标产物4-BMA(Ⅰ);反应路线如下:
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