[发明专利]含硼的小分子有效
| 申请号： | 201110378551.8 | 申请日： | 2006-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN102532180A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | S·J·贝克;赤间勉;M·R·K·阿利;S·J·本科维克;M·蒂皮埃罗;V·S·赫尔南德斯;K·M·霍尔德;I·肯尼迪;I·利霍特沃里克;毛伟敏;K·R·马普里斯;J·J·普拉特纳;F·罗克;V·桑德斯;A·M·斯丹佛斯基;G·P·亚尼克洛斯;S·泽加;张永康;周虎臣 | 申请（专利权）人： | 安纳考尔医药公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;C07F5/02;C07H23/00;A61K31/69;A61K31/7076;A61P31/04;A61P31/10;A61P33/00;C12N15/11;C12Q1/48;C12P19/34 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及含硼的小分子，具体涉及用于治疗真菌感染，更具体地说为局部治疗甲癣和/或皮肤真菌感染的化合物。本发明涉及对真菌具有活性并且在接触患者时能够使化合物到达受真菌感染的皮肤、指甲、毛发、爪或蹄的特定部分的特性的化合物。本发明的化合物特别具有有利于透入指甲板的生理化学特性。 | ||
| 搜索关键词： | 分子 | ||
【主权项】：
1.具有根据下式结构的化合物：![]()
其中R1和R2是独立地选自以下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；其中R1和R2与它们所连接的原子一起可以任选结合形成4-至7-元环；Z1是选自如下的成员：![]()
其中R3a和R4a是独立地选自以下的成员：H、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；R5是选自卤素和OR8的成员；其中R8是选自如下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；A是选自CR9a和N的成员；D是选自CR10a和N的成员；E是选自CR11a和N的成员；G是选自CR12a和N的成员；其中R9a、R10a、R11a和R12a是独立地选自以下的成员：H、OR＊、NR＊R＊＊、SR＊、-S(O)R＊、-S(O)2R＊、-S(O)2NR＊R＊＊、硝基、卤素、氰基、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基；其中每个R＊和R＊＊是独立地选自以下的成员：H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代或未被取代的杂芳基；其中R9a和R10a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；其中R10a和R11a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；其中R11a和R12a连同它们所连接的原子一起任选结合形成环；氮的组合(A+D+E+G)是选自0至3的整数；条件是该化合物不是选自如下化合物的成员：![]()
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