[发明专利]一种制备大粒径达沙替尼的方法有效
| 申请号： | 201110388046.1 | 申请日： | 2011-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN102408423A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;吕锋;申淑匣 | 申请（专利权）人： | 上海希迪制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201300 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备大粒径达沙替尼的方法，其包括如下步骤：将达沙替尼加入有机溶剂中，得到浆料；加热至回流，得到澄清溶液；降温，使溶液温度下降5～15℃，得到悬浊液；再经5～15小时降温至室温；过滤，将得到的固体于40～60℃真空干燥。由本发明的制备方法可获得粒径范围为：D(0.1)＝3.0～10μm，D(0.5)＝15～60μm，D(0.9)＝100～150μm的大粒径达沙替尼；且实验证明，本发明获得的达沙替尼具有较好的流动性和可压性，溶解度适中，有利于制备质量合格的制剂，且有利于降低原料及制剂的生产成本，能满足工业化生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 粒径 达沙替尼 方法 | ||
【主权项】：
一种制备大粒径达沙替尼的方法，其特征在于，包括如下步骤：a)将达沙替尼加入有机溶剂中，得到浆料；b)加热至回流，得到澄清溶液；c)降温，使溶液温度下降5～15℃，得到悬浊液；d)再经5～15小时降温至室温；e)过滤，将得到的固体于40～60℃真空干燥。
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