[发明专利]醋酸乌利司他关键中间体3,20-双(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾5,9-二烯-17-醇的新合成方法有效
| 申请号： | 201110389309.0 | 申请日： | 2011-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103130862A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;杨海波;周平;斯涛;赵茂先 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J21/00 | 分类号： | C07J21/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醋酸乌利司他关键中间体3,20-双(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾5,9-二烯-17-醇的新合成方法。本发明以市场易得的三缩酮上17位羰基与三甲基硅化腈反应，一步得到稳定的得到17位氰醇硅醚化合物；利用甲基格式试剂与氰基反应得到的底物，用盐酸水解，得到本发明的关键中间体孕诺二烯醇，孕诺二烯醇与乙二醇反应得到本发明的目标分子。本发明工艺简单、反应条件易控制、反应收率高、环境污染少。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 乌利司 关键 中间体 20 二氧 19 去甲孕甾 17 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3，20-双(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾5，9-二烯-17-醇的合成方法。其中包含如下的反应步骤：![]()
1)三缩酮在路易斯酸或无机碱作用下，与三甲基硅氰反应，生成17位氰醇硅醚；2)氰醇硅醚中间体与甲基格式试剂反应后得到的亚胺中间体，在盐酸的作用下得到孕诺二烯醇；3)孕诺二烯醇在对甲苯磺酸的催化下，与乙二醇反应得到目标分子3，20-双(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾5，9-二烯-17-醇。
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