[发明专利]1-（2-氟苄基）-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 201110414004.0 | 申请日： | 2011-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN102491974A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 李进;杨晓宇;朱经纬;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成领域，具体涉及合成抗血栓栓塞性疾病药物Riociguat的重要中间体1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐的合成方法。其特征是：本发明以3-碘-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶为原料；与邻氟溴苄反应得到化合物(10)；与氰基锌反应得到化合物(6)；与甲醇钠，氯化铵，醋酸，甲醇反应得到化合物(8)；与氯化氢气体反应即得。本方法具有原料便宜，易得，总收率高，反应条件温和等特点，是一种具备大规模制备价值的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 吡唑 吡啶 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物(11)的制备方法，包括：![]()
其中VII步骤反应条件：加入碳酸钾；VIII步骤反应条件：加入锌粉、氰基锌、1，1′-双(二苯基膦)二茂铁和四三苯基磷钯；V步骤反应条件：加入甲醇和甲醇钠；VI步骤反应条件：加入氯化铵和醋酸；IX步骤反应条件：加入盐酸或通入氯化氢。
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