[发明专利]羟烷基淀粉与活性物质经噻唑烷通过化学连接制备的偶联物

摘要

本发明涉及一种制备活性物质与羟烷基淀粉的偶联物的方法，并涉及活性物质与羟烷基淀粉、优选羟乙基淀粉的偶联物，其中偶联物通过羟烷基淀粉与活性物质经由具有式(I)、式(I’)或式(I”)结构的化学残基共价键接而制备，其中R1、R2、R2’、R3、R3’和R4独立地选自氢、任选地适宜取代的直链、环状和/或支链烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，优选氢。

主权项

1.一种α-SH-β氨基官能化的羟乙基淀粉衍生物，具有选自式(VII)、式(VIII)和式(VI’)的结构式：---其中在式(VII)中，R₅选自氢和任选适宜取代的直链、环状和/或支链烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，---和其中在式(VIII)中，整数n为0-20，---和其中在式(VI’)中，在羟乙基淀粉的至少一个葡萄糖单元中，R’、R”和/或R”’的至少一个独立地选自以下：和其中式(VI’b)和(VI’c)中的n为1-20，和/或其中R’、R”和/或R”’的至少一个为-(CH₂CH₂O)_m-R^##，其中m为1-3，R^##选自式(VI’a)、(VI’b)和(VI’c)；和其中在式(VII)、(VIII)和(VI’)中，-R’、R”和/或R’的其余基团独立地为氢、直链或支链羟烷基，或基团-[(CR¹R²)_mO]_n[CR³R⁴]_o-OH其中，R¹、R²、R³和R⁴独立地选自氢和甲基，且其中在该基团中，m为2-4，其中在m个基团CR¹R²中的残基R¹和R²可以相同或不同，n为0-4，o为2-4，其中在o个基团CR³R⁴中的残基R³和R⁴可以相同或不同，-且其中HES”是羟乙基淀粉分子的其余部分。