[发明专利]一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法

摘要

本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法，包括如下步骤：1）以结构式如式Ⅰ所示的R,S-氨氯地平与拆分剂为原料，在水和有机溶剂的混合溶液中进行反应，得到中间体1；2）在水和有机溶剂的混合溶液中，中间体1与苯磺酸直接反应得到苯磺酸左旋氨氯地平，其中，所说的步骤1）中的拆分剂选自L-酒石酸或D-酒石酸。本发明的方法采用更便宜的酒石酸作拆分剂，一定比例的水和有机溶剂作为手性助剂，得到的左旋氨氯地平酒石酸盐的光学纯度可以达到99.9%，不需要水解，直接和苯磺酸反应即可得到苯磺酸左旋氨氯地平，并且收率和晶体形式非常好。因此具有更好的工业应用前景。

主权项

1.一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法，其特征在于，包括如下步骤： 1）以结构式如式Ⅰ所示的R,S-氨氯地平与拆分剂为原料，在水和有机溶剂的混合溶液中进行反应，得到中间体1；式Ⅰ2）在水和有机溶剂的混合溶液中，中间体1与苯磺酸直接反应得到苯磺酸左旋氨氯地平，其中，所说的步骤1）中的拆分剂选自L-酒石酸或D-酒石酸，有机溶剂选自酰胺；所述的R,S-氨氯地平与拆分剂的摩尔比是（1-5）:1，所述的有机溶剂与水的体积比是（1-10）:1；所说的步骤2）中的有机溶剂为异丙醇。