[发明专利]4-氨基-6-烷氧基嘧啶类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110424525.4 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN102516182A 公开(公告)日: 2012-06-27
发明(设计)人: 浜田申一;浜田智子;唐成见 申请(专利权)人: 和夏化学(太仓)有限公司
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 215433 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种4-氨基-6-烷氧基嘧啶类化合物的制备方法,该方法采用广泛易得、价格低廉的4,6-二氯嘧啶类化合物,通过常压氨或胺解获得4-氨基-6-氯嘧啶类化合物,再将4-氨基-6-氯嘧啶类化合物与醇类化合物、碱催化剂混合后回流反应,反应液经处理后得到4-氨基-6-烷氧基嘧啶类化合物。本发明的优点是:绿色环保、操作简便、成本低廉、收率高、杂质含量低、适于工业化生产。
搜索关键词: 氨基 烷氧基 嘧啶 化合物 制备 方法
【主权项】:
一种4‑氨基‑6‑烷氧基嘧啶类化合物的制备方法,其特征在于:该方法包括如下步骤: (1)、4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物的合成:常压下将4,6‑二氯嘧啶类化合物和水混合均匀后升温至30~60℃,通入至少含有一个自由氢原子的氨、或胺类化合物,反应至4,6‑二氯嘧啶类化合物残留≤0.1%(峰面积%)时结束反应,经过固液分离、干燥后得到中间体4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物;其中4,6‑二氯嘧啶类化合物与氨、或胺类化合物的摩尔比为1: 2~8;(2)、4‑氨基‑6‑烷氧基嘧啶类化合物的合成:将步骤(1)中得到的4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物、醇、碱催化剂混合后回流反应;回流反应的温度为60~90℃,至反应液中4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物残留≤0.1%(峰面积%)时结束反应;反应液减压浓缩,残余物加水溶解,冷却结晶,固液分离后得到4‑氨基‑6‑甲氧基嘧啶类化合物;其中碱催化剂与4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物的摩尔比为1~4:1;醇与4‑氨基‑6‑氯嘧啶类化合物的摩尔比为10~50:1;所述醇的分子式为R3OH,其中R3为烷基。
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