[发明专利]阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法无效
| 申请号： | 201110427956.6 | 申请日： | 2011-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN103159670A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 杨敏;齐彦兴;闫亮;李静;杨军 | 申请（专利权）人： | 中国科学院兰州化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 兰州中科华西专利代理有限公司 62002 | 代理人： | 方晓佳 |
| 地址： | 730000 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法。以对硝基苯胺和卤代戊酰氯在相转移催化剂的存在下，在无机碱的水溶液和非质子溶剂的混合体系中，经过一体化反应生成1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮。本发明工艺条件合理，操作简单，反应收率高，生产成本低，基本无三废排放。 | ||
| 搜索关键词： | 阿哌沙班 中间体 硝基 苯基 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿哌沙班中间体1‑(4‑硝基苯基)‑2‑哌啶酮的合成方法，其特征在于以对硝基苯胺和卤代戊酰氯在相转移催化剂的存在下，在无机碱的水溶液和非质子溶剂的混合体系中，经过一体化反应生成1‑(4‑硝基苯基)‑2‑哌啶酮；所述的相转移催化剂为冠醚、环糊精、聚乙二醇类化合物或季铵盐类化合物；非质子溶剂选自氯苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2二氯乙烷以及四氢呋喃中的一种或几种的混合物。
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