[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性二氢嘧啶硫代酮衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成二氢嘧啶硫代酮衍生物的方法。它是以醛、硫脲和乙酰乙酸酯为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，氮气保护下，在20－90oC反应24～72小时，经柱层析纯化分离过程获得二氢嘧啶硫代酮衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得二氢嘧啶硫代酮衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。

主权项

1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性二氢嘧啶硫代酮衍生物的方法，其特征是以醛、硫脲和乙酰乙酸酯为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，氮气保护下，在20-90℃反应24～72小时，经柱层析纯化分离过程获得二氢嘧啶硫代酮衍生物，所述的醛、硫脲和乙酰乙酸酯的摩尔比为1∶1～2∶1～3；反应式为：式中：R¹选自C₃～C₁₀的烃基、苄基、芳基或取代的芳基、杂芳基，所述取代的芳基上的取代基是H、卤素、硝基、C₁～C₄的烃基或C₁～C₄的烃氧基中的1个或2个；R²选自C₁～C₇的烃基或苄基。