[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201110431242.2 | 申请日： | 2011-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102516191A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 李宏武;李晓东;谢文博;张莉;王龙兴 | 申请（专利权）人： | 吉林省博大伟业制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 130000 吉林省长*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供一种利奈唑胺的制备方法，该制备方法合成路线总的反应步骤较少，收率较高，各步合成反应均较为温和，无需特殊试剂与设备，操作简单，适合大规模工业化生产；由该工艺方法可制备高纯度利奈唑胺，能够满足药用要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种利奈唑胺的制备方法![]()
包括以下步骤：(a)、式![]()
中硝基在钯碳催化作用下与甲酸铵反应，将其转变成氨基；![]()
(b)、将式![]()
中羟与氨基分别转变为乙酰酯与乙酰胺![]()
(c)、式![]()
与式![]()
在氢化钠作用下拼合生成式![]()
![]()
(d)、在酸醇溶液中将式![]()
中的乙酰酯基脱除转变为游离羟基![]()
(e)、式![]()
在羰基二咪唑作用下环合制备出目标物利奈唑胺![]()
。
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