[发明专利]一种丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110432821.9 | 申请日： | 2011-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102492014A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 周长新;甘礼社;莫建霞;王真真 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61P35/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯类衍生物及其制备方法，将丹参酮ⅡA溶于有机溶剂，经过氢化还原后，加入琥珀酸酐，再加入丹参酮ⅡA的碱性催化剂，反应完成后经过柱层析分离纯化，以石油醚：乙酸乙酯9:1洗脱，得到目标产物。本发明通过一步反应，中间体无需分离纯化，通过酯键将琥珀酸分子引入丹参酮ⅡA母体结构中。利用琥珀酸末端羧基和碱成盐的性质，与碱可以形成水溶性很好的有机盐，能够方便地制成注射剂等多种剂型，从而提高生物利用度，在体内快速发挥药效。该类化合物在体内可转化为丹参酮ⅡA，发挥治疗作用。该方法设计合理，工艺简便、成本低，适合工业化生产。可作为制备治疗肿瘤、心脑血管疾病等的重要前药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丹参 琥珀酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯类衍生物及其制备方法，其特征在于，通过以下方案实现：按重量/体积比为1:10-1:100，将丹参酮ⅡA溶于有机溶剂中，经过氢化还原后，按照摩尔比1:1.1-1:1.5加入琥珀酸酐，再加入丹参酮ⅡA质量10-300%的碱性催化剂，反应完成后经过柱层析分离纯化，以石油醚：乙酸乙酯9:1洗脱，得到丹参酮ⅡA琥珀酸酚酯的目标产物，反应式为：![]()
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