[发明专利]化合物扎来普隆的合成方法无效
| 申请号： | 201110433103.3 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102516250A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 洪健;张宗华;李建;刘友奇 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种扎来普隆的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（I）化合物发生酰化反应生成式（III<b/>）化合物，式（III<b/>）化合物发生烷基化反应生成式（V<b/>）化合物，式（V<b/>）化合物发生交换反应得到式（VII<b/>）化合物；使式（VIII<b/>）化合物与水合肼发生反应生成式（IX<b/>）化合物，式（IX<b/>）化合物与式（X<b/>）化合物发生反应生成式（XI<b/>）化合物，式（XI<b/>）化合物发生卤化反应，得到式（XII<b/>）化合物；（b）上述式（VII<b/>）化合物与式（XII<b/>）化合物发生偶联反应，得到式（XIII<b/>）的化合物扎来普隆。本发明的该种合成方法采用汇集法战略，反应步骤短，操作简便，适合于工业化生产， |
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| 搜索关键词： | 化合物 扎来普隆 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物扎来普隆的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（a）使式（![]()
）的化合物发生酰化反应生成式（![]()
）的化合物，式（![]()
）的化合物再发生烷基化反应生成式（![]()
）的化合物，式（![]()
）的化合物在钯催化剂的作用下发生交换反应得到式（![]()
）的化合物；使式（![]()
）的化合物与水合肼发生成环反应生成式（![]()
）的化合物，式（![]()
）的化合物与式（![]()
）的化合物发生成环反应生成式（![]()
）的化合物，式（![]()
）的化合物发生卤化反应，得到式（![]()
）的化合物；（b）使步骤（a）中所得到的式（![]()
）的化合物与式（![]()
）的化合物在金属催化剂的作用下发生偶联反应，得到式（![]()
）的化合物扎来普隆，![]()
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