[发明专利]杂环嘧啶苯或吡啶苯类化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种杂环嘧啶苯或吡啶苯类化合物及其应用。本发明公开了一类具有通式I所示的化合物的合成方法及其药学上可接受的酸或盐或立体异构体，该化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体在治疗或预防肿瘤的药物中的应用，式中各基团定义详见说明书。该化合物不但优于Gleevec，并且可以有效克服Gleevec的耐药问题。 I

主权项

1.具有通式I所示的化学结构的杂环嘧啶苯或吡啶苯类化合物，及其药物上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物或溶剂合物：其中，X任选为S，O，CH或N；Z任选为CH或N；L₁任选为-CONH或-NHCO-；L₂任选为NH或-N＝；R₁基团为氢、卤素、C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₅含氟烷基；R₂基团为氢，卤素，C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₅含氟烷基；R₃基团为氢，卤素，C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₅含氟烷基；R₄基团为氢，卤素，C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或C₁-C₅含氟烷基；R₆基团为氢，R₅为氢，(CH₂)nNR₇R₈，(CH₂)n-Het；其中，n为0或1，Het为含有1-3个N的非芳香杂环，所述非芳香杂环任一C原子或N原子能够被取代的位置可以被烷基，环烷基，或NR₇R₈取代；R₇，R₈选自：氢，C₁-C₃烷基、C₃-C₆环烷基；C₁-C₃含氟烷基；或R₇和R₈通过C，O，N或S原子形成五元、六元、七元或八元环状结构。