[发明专利]6-溴-2-甲基磺酰基-1,2,3,4,-四氢异喹啉的一种合成方法无效
| 申请号： | 201110443491.3 | 申请日： | 2011-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102659675A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 汤木林;张仁延;丁炬平;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/08 | 分类号： | C07D217/08 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉的一种合成方法.现有的方法主要是以3-溴-苯乙胺为原料，与甲磺酰氯反应后得到N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺后与多聚甲醛反应得到6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉。但该方法N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺与多聚甲醛反应的时候，时间长(72小时)，多聚甲醛解聚不完全导致反应收率低(20-30％收率)。本方法用甲醛溶液代替多聚甲醛，反应时间短(10-30分钟)，反应收率高(80％以上)。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 磺酰基 四氢异 喹啉 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
本发明所述6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉的合成方法改进主要是从N‑(3溴苯乙基)甲磺酰胺合成6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉的这步。其特征在于N‑(3溴苯乙基)甲磺酰胺溶于一种混酸中，冷却到一定温度后，滴加甲醛的水溶液，加完升温到室温，反应一定时间后再后处理得到6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉。其中，混酸可以是硫酸/乙酸，磷酸/乙酸等，但不仅指这两种。
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