[发明专利]arylhydrocarbon受体(AHR)的内源性配体,2-(1’H3’-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法无效

专利信息
申请号: 201110443580.8 申请日: 2011-12-27
公开(公告)号: CN102775399A 公开(公告)日: 2012-11-14
发明(设计)人: 张福治;张仁延;丁炬平;余强 申请(专利权)人: 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种2-(1’H3’-吲哚羰基)噻唑-4-羧酸甲酯的合成新方法,主要是用(1H-吲哚-3-基)羰基乙醛与-L-半胱氨酸甲酯盐酸反应一步关环,再氧化。避开原有工艺基础上用吲哚-3-乙醛酰氯与-L-半胱氨酸甲酯盐酸反应收率低及过柱纯化,并且不需要在下一步关环,避免用TiCl4关环产生的条件苛刻,收率低,不易纯化等缺点。
搜索关键词: arylhydrocarbon 受体 ahr 内源 性配体 h3 吲哚 羰基 噻唑 羧酸 合成
【主权项】:
2‑(1′H3′‑吲哚羰基)噻唑‑4‑羧酸甲酯的合成新方法是采用优化关环方法的关键反应,第一步先以吲哚为起始原料制备简单的中间体羰基乙酰氯,再用四丁基锡还原得到其醛,处理后与1‑半胱氨酸甲酯盐酸呀在碱性条件下反应关成未饱和的噻唑环,结晶纯化后用二氧化锰加热氧化得到理想的目标产物。
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