[发明专利]福沙吡坦二甲葡胺的制备方法无效
| 申请号： | 201110457606.4 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103183708A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 何春生;陶元志;陆宇伟;刘文虎;高苇;姚书扬;徐赟;冯志祥 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201318 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法，该方法在双(三甲基硅基)氨基钠存在下，阿瑞吡坦与焦磷酸四苄酯在四氢呋喃中缩合反应，得到双-O-苯基磷酸酯，再和甲醇升温反应得到单-O-苯基磷酸酯，最后经氢化反应制得福沙吡坦二甲葡胺。本发明方法操作简便，条件温和，成本低，收率高，宜于工业化生产，有较大的应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 福沙吡坦 二甲 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.福沙吡坦二甲葡胺的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(1)在双(三甲基硅基)氨基钠存在下，阿瑞吡坦与焦磷酸四苄酯在四氢呋喃中缩合反应，得到双-O-苯基磷酸酯，反应式如下：![]()
(2)向反应容器中加入步骤(1)得到的双-O-苯基磷酸酯和甲醇，升温反应得到单-O-苯基磷酸酯，反应式如下：![]()
；(3)向含甲醇/水的反应容器中，加入钯/炭，步骤(2)得到的单-O-苯基磷酸酯，以及N-甲基-D-葡糖胺，氢化反应后得到福沙吡坦二甲葡胺，反应式如下：![]()
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