[发明专利]双胍衍生物、其制备方法以及包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物

摘要

本发明提供了具有N1-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比，甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用，这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。

主权项

1.式1的化合物或其可药用盐：[式1]其中R₁、R₂、R₃和R₄独立地为氢或选自以下的非氢取代基：未取代或被选自C_3-10环烷基、C_5-12芳基、C_5-12杂芳基、羟基、卤素和C_1-4烷氧基羰基的至少一个非氢取代基取代的C_1-12烷基，C_3-10环烷基，C_1-12烷氧基，C_5-12芳基，C_5-12杂芳基，羟基和卤素，而且所述芳基和杂芳基是未取代的或被选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羟基和卤素的至少一个非氢取代基取代。