[发明专利]中性内肽酶抑制剂中间体和其制备方法有效
| 申请号： | 201180006875.7 | 申请日： | 2011-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN102712585A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | D·胡克;周建光;李云中;库杰 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/277 | 分类号： | C07D207/277;C07C227/22;C07D207/263;C07D207/267;C07D207/26;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 公开了生产中性内肽酶（NEP）抑制剂或其前药的中间体，和其制备方法。特定地，所述NEP抑制剂包括γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯主链，如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。 | ||
| 搜索关键词： | 中性 肽酶 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式（4）化合物或其盐的方法，![]()
其中R1是氢或氮保护基团；和R4选自羟基、烷基、芳基和芳烷基；优选其中式（4）的化合物具有式（4a）![]()
其中R1和R4如式（4）的化合物所定义；所述方法包括使式（3）的化合物或其盐首先与碱然后与式CO2或R4COY的化合物反应，其中Y是卤素或-OR’且其中R4和R’独立地选自烷基、芳基和芳烷基，以获得式（4）的化合物或其盐，![]()
其中R1是氢或氮保护基团；和优选其中式（3）的化合物具有式（3a）![]()
其中R1如式（3）的化合物所定义。
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