[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的式(I)化合物(其中A、Y、R₂、R₃、R₄和R₅如发明概述中所定义的)、包含此类化合物的药物组合物和应用此类化合物治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍、特别是涉及B-Raf异常活化的疾病或障碍的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中A选自a和b：其中：G₁选自N或CR₈；R₈选自氢、卤素、氰基和任选被1至3个独立地选自下列的基团取代的C_1-4烷基：羟基、卤素、氰基、氧代、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素-取代的-C_1-4烷氧基和NHC(O)OR₉；其中R₉是任选被1至3个独立地选自下列的基团取代的C_1-4烷基：羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；n选自0、1和2；R₁选自氢、C_1-4烷基和-NHR₂₀，其中R₂₀选自氢和任选被1至3个独立地选自下列的基团取代的C_1-4烷基：羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素-取代的-C_1-4烷氧基、NHC(O)OR₁₀和S(O)_0-2R₁₀；其中R₁₀是任选被1至3个独立地选自下列的基团取代的C_1-4烷基：羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；R₂和R₃独立地选自氢、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；R₄选自C_1-6烷基、C_3-8环烃基、C_3-8杂环烃基、C_6-10芳基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5至8元杂芳基；其中所述的烷基、环烃基、杂环烃基、芳基或杂芳基任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；R₅选自氢、卤素、氰基、C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素-取代的-C_1-4烷氧基；R₆选自氢和任选被选自下列的基团取代的C_1-4烷基：C_6-10芳基和C_3-8环烃基；其中所述的R₆的烷基、环烃基或芳基任选被1至3个独立地选自下列的基团取代：羟基、卤素、氰基和C_1-4烷氧基。